同为扩静脉药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，黑人 Murad 等研究了亚胺类加宽张甲状腺的功用，发现其能使有三组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点增加，但是必须糖类为 NO 后发挥加宽甲状腺功用。

NO-cGMP 讯号途径功用的阐述也为类固醇的生产指引了方向，一方面是增加某一有三组织内的 NO 沸点而发挥功用，另外一方面是缩减某些有三组织之中 cGMP 沸点。本期详述，我们就来讨论迄今特指的 PDE 类固醇。

本期详述：同为加宽甲状腺药剂，放射治疗功用有何大关联性？

迄今特指的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可运用于于放射治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其物理现象与浓度依赖于何种关系？

西地那非、拔地那非属于哪一类 PDE 类固醇？此类固醇在用到时一般来说哪些风险？

参见解法

1. PDE-3 类固醇：MLT-他胺、米力农

（1）MLT-他胺

防淋巴细胞类固醇，其 CFDA 批准后化学疗法为运用于于间歇性跛行、公共卫生脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他临床运用于参见如公共卫生 PCI 术后后血栓形成。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、患者合理发生变化浓度。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，确实MLT-他胺在公共卫生脑卒之中方面类似高血压，肿大性事件的年时有发生率要比高血压三组的非常较高，但引起的头痛、腹泻、心悸、头痛和心动过速等非常常见，停用MLT-他胺的病患者数量比停用高血压的多。

（2）米力农

正性肌力功用和甲状腺加宽张类固醇，其 CFDA 批准后化学疗法是运用于于其他治果不好的急慢性充血性心力衰竭，其他临床运用于如放射治疗脑部开刀时较高心排血量。

其物理现象与浓度有关，小浓度时主要表现为正性肌力功用，但当浓度加大，多达致有利于的最大正性肌力物理现象时，其加宽甲状腺功用也随浓度的缩减而巩固。

损耗浓度为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最大日浓度不多多达 1.13 mg/kg。疗程不多多达 2 周。肾功能不全时需减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 类固醇：阿那托马斯

FDA 批准后专有名词运用于于肾病淋巴细胞激增和真性增生激增，降较高淋巴细胞分解，很强正性肌力和舒甲状腺功用，易导致固体潴留。作为 PDE3 抑制药剂也能抑制淋巴细胞的群聚。与MLT-他胺、米力农、NSAIDs、防淋巴细胞类固醇等合用可缩减时有发生肿大的风险。

此外，PDE-4 类固醇还有放射治疗 COPD 的罗氟司特、MLT-司特以及放射治疗银屑病的阿普司特，迄今已经在我国上市。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、拔地那非、他多达那非、双嘧多达莫

（1）西地那非、拔地那非、他多达那非

此类固醇最知名，广泛运用于于异性恋勃起功能障碍的放射治疗，由于是甲状腺加宽张剂，也可运用于于降较高静脉M-肾静脉高强度（英美两国 FDA 已经批准后将拔地那非运用于于放射治疗此化学疗法）。

这一系列类固醇禁止与任何形式的亚胺类固醇同时运用于。用到西地那非后 24 小时内或用到他多达那非后 48 小时内禁忌用到，即使在这些时间窗之后，可能仍依赖于过强的致较高血压功用。另外，肾静脉闭塞性性疾病 (PVOD) 常常可能会被出错归为肾病静脉M-肾静脉高强度，而肾甲状腺加宽张药剂如 PDE5 类固醇可使 PVOD 病患者的心甲状腺状态突出恶化，故不推荐此类病患者用到。

特别注意的是以上选择性的 PDE 类固醇如阿那托马斯、MLT-他胺对于心力衰竭（HF）病患者有潜在有害，要评估风险。而 PDE-5 类固醇对有临界性较高血压和/或较高发电支配能力状态的 HF 病患者有用到风险。

（2）双嘧多达莫

CFDA 化学疗法运用于于防淋巴细胞群聚、公共卫生血栓形成。此外，尚可运用于于公共卫生脑卒之中（与高血压合用），运用于于华法林的基本功能放射治疗以大幅增加其防栓功用（如 FDA 化学疗法以防脑部瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾结石综合症。

PDE-5 类固醇还有未在我国上市的放射治疗放射治疗肾部肾病、喘息M-弥漫性的恰普司特等。

4. 非选择性 PDE 类固醇：茶碱类固醇

作为肾部加宽张剂其支配慢性肾病的支配能力在于有防炎、免疫调节及保护肾部的功用。茶碱类对急性心肌梗死、各种因素降解溃疡、未经支配的惊厥病患者禁用。而多索茶碱不良反应时有发生率高，临床低剂量好。

参见文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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校对： 刘登